Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je sintetski polusintetski polimer koji se široko koristi u mnogim industrijama, posebno u farmaceutskom polju. HPMC je postao nezamjenjiva pomoćna tvar u farmaceutskim pripravcima zbog svoje biokompatibilnosti, netoksičnosti i izvrsnih fizikalno-kemijskih svojstava.
(1) Osnovne karakteristike HPMC farmaceutske kvalitete
HPMC je neionski celulozni eter pripravljen reakcijom celuloze s propilen oksidom i metil kloridom u alkalnim uvjetima. Njegova jedinstvena kemijska struktura daje HPMC-u izvrsnu topljivost, svojstva zgušnjavanja, stvaranja filma i emulgiranja. Slijede neke ključne karakteristike HPMC-a:
Topivost u vodi i ovisnost o pH: HPMC se otapa u hladnoj vodi i stvara prozirnu viskoznu otopinu. Viskoznost njegove otopine povezana je s koncentracijom i molekularnom težinom, a ima jaku stabilnost na pH i može ostati stabilan i u kiselim i u alkalnim sredinama.
Svojstva termogela: HPMC pokazuje jedinstvena svojstva termogela kada se zagrijava. Može formirati gel kada se zagrije na određenu temperaturu i vratiti u tekuće stanje nakon hlađenja. Ovo je svojstvo osobito važno u pripravcima s produljenim otpuštanjem lijeka.
Biokompatibilnost i netoksičnost: Budući da je HPMC derivat celuloze i nema naboja te neće reagirati s drugim sastojcima, ima izvrsnu biokompatibilnost i neće se apsorbirati u tijelu. To je netoksična pomoćna tvar.
(2) Primjena HPMC u lijekovima
HPMC se široko koristi u farmaceutskoj industriji, pokrivajući višestruka područja kao što su oralni, lokalni i injekcijski lijekovi. Njegovi glavni pravci primjene su sljedeći:
1. Materijal koji stvara film u tabletama
HPMC se široko koristi u procesu oblaganja tableta kao materijal za stvaranje filma. Obloga tablete ne samo da može zaštititi lijekove od utjecaja vanjskog okruženja, kao što su vlaga i svjetlost, već i prikriti loš miris i okus lijekova, čime se poboljšava suradljivost pacijenata. Film koji formira HPMC ima dobru vodootpornost i čvrstoću, što može učinkovito produžiti rok trajanja lijekova.
U isto vrijeme, HPMC se također može koristiti kao glavna komponenta membrana s kontroliranim otpuštanjem za proizvodnju tableta s produljenim i kontroliranim otpuštanjem. Njegova svojstva toplinskog gela omogućuju otpuštanje lijekova u tijelu unaprijed određenom brzinom otpuštanja, čime se postiže učinak dugotrajnog liječenja lijekovima. To je osobito važno u liječenju kroničnih bolesti, kao što su dugoročne potrebe za lijekovima pacijenata s dijabetesom i hipertenzijom.
2. Kao sredstvo za produljeno oslobađanje
HPMC se naširoko koristi kao sredstvo s produljenim otpuštanjem u oralnim pripravcima lijekova. Budući da može formirati gel u vodi, a sloj gela se postupno otapa kako se lijek oslobađa, može učinkovito kontrolirati brzinu otpuštanja lijeka. Ova je primjena osobito važna kod lijekova koji zahtijevaju dugotrajno otpuštanje lijeka, kao što su inzulin, antidepresivi itd.
U gastrointestinalnom okruženju sloj gela HPMC-a može regulirati brzinu otpuštanja lijeka, izbjegavajući brzo otpuštanje lijeka u kratkom vremenskom razdoblju, čime se smanjuju nuspojave i produljuje učinkovitost. Ovo svojstvo produljenog otpuštanja posebno je prikladno za liječenje lijekova koji zahtijevaju stabilne koncentracije lijeka u krvi, kao što su antibiotici, lijekovi protiv epilepsije itd.
3. Kao vezivo
HPMC se često koristi kao vezivo u procesu proizvodnje tableta. Dodavanjem HPMC česticama ili prašcima lijeka, može se poboljšati njegova fluidnost i prianjanje, čime se poboljšava učinak kompresije i čvrstoća tablete. Netoksičnost i stabilnost HPMC-a čine ga idealnim vezivom u tabletama, granulama i kapsulama.
4. Kao zgušnjivač i stabilizator
U tekućim pripravcima, HPMC se široko koristi kao zgušnjivač i stabilizator u raznim oralnim tekućinama, kapima za oči i lokalnim kremama. Njegovo svojstvo zgušnjavanja može povećati viskoznost tekućih lijekova, izbjeći raslojavanje ili taloženje lijeka i osigurati jednoliku distribuciju sastojaka lijeka. Istodobno, mazivost i hidratantna svojstva HPMC-a omogućuju mu da učinkovito smanji nelagodu očiju u kapima za oči i zaštiti oči od vanjske iritacije.
5. Koristi se u kapsulama
Kao celuloza biljnog podrijetla, HPMC ima dobru biokompatibilnost, što ga čini važnim materijalom za izradu biljnih kapsula. U usporedbi s tradicionalnim životinjskim želatinskim kapsulama, HPMC kapsule imaju bolju stabilnost, posebno u okruženjima visoke temperature i visoke vlažnosti, te ih nije lako deformirati ili otopiti. Osim toga, HPMC kapsule su prikladne za vegetarijance i pacijente koji su alergični na želatinu, proširujući opseg uporabe kapsuliranih lijekova.
(3) Druge primjene HPMC-a u lijekovima
Uz gore navedene uobičajene primjene lijekova, HPMC se također može koristiti u nekim specifičnim područjima lijekova. Na primjer, nakon oftalmološke operacije, HPMC se koristi u kapima za oči kao lubrikant za smanjenje trenja na površini očne jabučice i pospješuje oporavak. Osim toga, HPMC se također može koristiti u mastima i gelovima za pospješivanje apsorpcije lijekova i poboljšanje učinkovitosti lokalnih lijekova.
HPMC farmaceutske kvalitete ima važnu ulogu u pripremi lijekova zbog svojih izvrsnih fizikalnih i kemijskih svojstava. Kao multifunkcionalna farmaceutska pomoćna tvar, HPMC ne samo da može poboljšati stabilnost lijekova i kontrolirati otpuštanje lijekova, već i poboljšati iskustvo uzimanja lijeka i povećati suradljivost pacijenata. Sa stalnim napretkom farmaceutske tehnologije, područje primjene HPMC-a bit će sve opsežnije i igrat će kritičniju ulogu u budućem razvoju lijekova.
Vrijeme objave: 19. rujna 2024