Hidroksipropil metil celuloza kao farmaceutska pomoćna tvar

Hidroksipropil metilceluloza (HPMC)

Kategorija: premazni materijali;Membranski materijal;Polimerni materijali s kontroliranom brzinom za pripravke sa sporim otpuštanjem;Sredstvo za stabilizaciju;Pomoć za suspenziju, ljepilo za tablete;Sredstvo za pojačano prianjanje.

1. Predstavljanje proizvoda

Ovaj PROIZVOD JE NEIONSKI CELULOZNI ETER, izvana se vidi kao bijeli prah, bez mirisa i okusa, topiv u vodi i većini polarnih organskih otapala, bubri u hladnoj vodi do bistre ili blago zamućene koloidne otopine.Vodena otopina ima površinsku aktivnost, visoku prozirnost i stabilne performanse.HPMC ima svojstvo vrućeg gela.Nakon zagrijavanja, vodena otopina produkta stvara precipitaciju gela, a zatim se otapa nakon hlađenja.Temperatura gela različitih specifikacija je različita.Topivost se mijenja s viskoznošću, viskoznost zhao niska, što je veća topljivost, različite specifikacije HPMC svojstava imaju neke razlike, HPMC otopljen u vodi ne utječe na pH vrijednost.

Temperatura spontanog sagorijevanja, labava gustoća, prava gustoća i temperatura staklastog prijelaza bile su 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1,326 g/cm3 i 170 ~ 180 ℃.Nakon zagrijavanja postaje smeđa na 190 ~ 200 °C i gori na 225 ~ 230 °C.

HPMC je gotovo netopljiv u kloroformu, etanolu (95%) i dietil eteru, a otopljen je u smjesi etanola i metilen klorida, smjesi metanola i metilen klorida i smjesi vode i etanola.Neke razine HPMC-a su topljive u smjesama acetona, metilen klorida i 2-propanola, kao i u drugim organskim otapalima.

Tablica 1: Tehnički pokazatelji

projekt

mjerač,

60 gd (2910).

65GD (2906)

75GD (2208)

Metoksi %

28,0-32,0

27,0-30,0

19.0-24.0

Hidroksipropoksi %

7,0-12,0

4,0-7,5

4,0-12,0

Temperatura gela ℃

56-64 (prikaz, ostalo).

62,0-68,0

70,0-90,0

Viskoznost mpa s.

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

Suhi gubitak težine %

5,0 ili manje

Ostatak gorenja %

1,5 ili manje

pH

4,0-8,0

Teški metal

20 ili manje

arsen

2.0 ili manje

2. Značajke proizvoda

2.1 Hidroksipropil metilceluloza se otapa u hladnoj vodi da nastane viskozna koloidna otopina.Sve dok se doda hladnoj vodi i lagano promiješa, može se otopiti u prozirnu otopinu.Naprotiv, u osnovi je netopljiv u vrućoj vodi iznad 60 ℃ i može samo bubriti.U pripremi vodene otopine hidroksipropil meticeluloze, najbolje je dodati dio hidroksipropil meticeluloze u određenu količinu vode, snažno promiješati, zagrijati na 80 ~ 90 ℃, a zatim dodati preostalu hidroksipropil meticelulozu i na kraju upotrijebiti hladnu vodu za dopunu na traženi iznos.

2.2 Hidroksipropil metilceluloza je neionski celulozni eter, njegova otopina ne nosi ionski naboj, ne stupa u interakciju s metalnim solima ili ionskim organskim spojevima, kako bi se osiguralo da HPMC ne reagira s drugim sirovinama i pomoćnim tvarima u procesu pripreme proizvodnja.

2.3 Hidroksipropil metilceluloza ima jaku antiosjetljivost, a s povećanjem stupnja supstitucije u molekularnoj strukturi, antiosjetljivost se također pojačava.Lijekovi koji koriste HPMC kao pomoćne tvari imaju stabilniju kvalitetu unutar razdoblja djelovanja od lijekova koji koriste druge tradicionalne pomoćne tvari (škrob, dekstrin, šećer u prahu).

2.4 Hidroksipropil metilceluloza je metabolički inertna.Kao farmaceutska pomoćna tvar ne metabolizira se i ne apsorbira, pa ne osigurava toplinu u lijekovima i hrani.Ima jedinstvenu primjenjivost na niskokalorične, bezsolne, nealergijske lijekove i hranu za dijabetičare.

2.5HPMC je relativno stabilan na kiseline i baze, ali ako pH prijeđe 2 ~ 11 i na njega utječe viša temperatura ili duže vrijeme skladištenja, to će smanjiti stupanj zrelosti.

2.6 Vodena otopina hidroksipropil metilceluloze može pružiti površinsku aktivnost, pokazujući umjerene vrijednosti površinske i međufazne napetosti.Ima učinkovitu emulzifikaciju u dvofaznom sustavu i može se koristiti kao učinkovit stabilizator i zaštitni koloid.

2.7 Vodena otopina hidroksipropil metilceluloze ima izvrsna svojstva stvaranja filma i dobar je materijal za oblaganje tableta i pilula.Membrana koju stvara je bezbojna i žilava.Dodavanjem glicerola može se povećati njegova plastičnost.Nakon površinske obrade, proizvod se dispergira u hladnoj vodi, a brzina otapanja može se kontrolirati promjenom pH okoline.Koristi se u pripravcima sa sporim otpuštanjem i enterički obloženim pripravcima.

3. Primjena proizvoda

3.1.Koristi se kao ljepilo i sredstvo za dezintegraciju

HPMC se koristi za poticanje otapanja lijeka i primjene stupnja otpuštanja, može se izravno otopiti u otapalu kao ljepilo, niska viskoznost HPMC-a otopljenog u vodi kako bi se stvorila prozirna do ljepljive koloidne otopine boje slonovače, tablete, pilule, granule na ljepilu i raspadajuće sredstvo, i visoku viskoznost za ljepilo, koristite samo zbog različite vrste i različitih zahtjeva, općenito je 2% ~ 5%.

HPMC vodena otopina i određena koncentracija etanola za izradu kompozitnog veziva;Primjer: 2%-tna vodena otopina HPMC-a pomiješana s 55%-tnom otopinom etanola korištena je za peletiranje kapsula amoksicilina, tako da je prosječno otapanje kapsula amoksicilina poraslo s 38% na 90% bez HPMC-a.

HPMC se može izraditi od kompozitnog ljepila s različitim koncentracijama škrobne suspenzije nakon otapanja;Otapanje enteričkih obloženih tableta eritromicina povećalo se s 38,26% na 97,38% kada se kombiniralo 2% HPMC i 8% škroba.

2.2.Napravite materijal za oblaganje filmom i materijal za stvaranje filma

HPMC kao materijal za premazivanje topiv u vodi ima sljedeće karakteristike: umjerena viskoznost otopine;Postupak premazivanja je jednostavan;Dobro svojstvo stvaranja filma;Može zadržati oblik komada, pisanje;Može biti otporan na vlagu;Može boja, korekcija okusa.OVAJ PROIZVOD SE KORISTI KAO U VODI TOPLJIV FILM OBLOGA ZA TABLETE I PILULE NISKOG VISKOZITETA, A ZA FILM OBLOGU BEZ VODENE BAZE VISOKOG VISKOZITETA POTROŠNJA JE 2%-5%.

2.3, kao sredstvo za zgušnjavanje i koloidno zaštitno ljepilo

HPMC koji se koristi kao sredstvo za zgušnjavanje je 0,45% ~ 1,0%, može se koristiti kao kapi za oči i sredstvo za zgušnjavanje umjetnih suza;Koristi se za povećanje stabilnosti hidrofobnog ljepila, sprječavanje spajanja čestica, taloženja, uobičajena doza je 0,5% ~ 1,5%.

2.4, kao blokator, materijal za sporo otpuštanje, sredstvo za kontrolirano otpuštanje i sredstvo za stvaranje pora

HPMC model visoke viskoznosti koristi se za pripremu blokatora i sredstava za kontrolirano otpuštanje kosturnih tableta s produljenim otpuštanjem od miješanog materijala i kosturnih tableta s produljenim oslobađanjem od hidrofilnog gela.Model niske viskoznosti je sredstvo za induciranje pora za tablete s produljenim ili kontroliranim otpuštanjem tako da se početna terapijska doza takvih tableta brzo dobije, nakon čega slijedi produženo ili kontrolirano oslobađanje za održavanje učinkovite koncentracije u krvi.

2.5.Matrica gela i supozitorija

Hidrogel čepići i pripravci želučanog ljepila mogu se pripraviti korištenjem karakteristika formiranja hidrogela koje obično koristi HPMC u vodi.

2.6 Biološki ljepljivi materijali

Metronidazol je pomiješan s HPMC i polikarboksiletilenom 934 u miješalici kako bi se dobile bioadhezivne tablete s kontroliranim otpuštanjem koje sadrže 250 mg.Test otapanja in vitro pokazao je da pripravak brzo bubri u vodi, a otpuštanje lijeka kontrolirano je difuzijom i opuštanjem lanca ugljika.Primjena na životinjama pokazala je da novi sustav otpuštanja lijeka ima značajna svojstva biološke adhezije na sublingvalnu sluznicu goveda.

2.7, kao pomoć pri ovjesu

VISOKA viskoznost ovog proizvoda dobro je pomoćno sredstvo za suspenziju tekućih pripravaka suspenzije, njegova uobičajena doza je 0,5% ~ 1,5%.

4. Primjeri primjene

4.1 Otopina za oblaganje filmom: HPMC 2 kg, talk 2 kg, ricinusovo ulje 1000 ml, Twain -80 1000 ml, propilenglikol 1000 ml, 95% etanol 53000 ml, voda 47000 ml, odgovarajuća količina pigmenta.Postoje dva načina da ga napravite.

4.1.1 Priprema tekućine za odjeću s topljivim pigmentom: dodajte propisanu količinu HPMC-a u 95% etanol, potopite ga preko noći, otopite drugi vektor pigmenta u vodi (filtrirajte ako je potrebno), pomiješajte dvije otopine i ravnomjerno promiješajte da nastane prozirna otopina .Pomiješajte 80% otopine (20% za poliranje) s propisanom količinom ricinusovog ulja, Tween-80 i propilen glikola.

4.1.2 Priprema netopljivog pigmenta (kao što je željezni oksid) tekući HPMC je namočen u 95% etanolu preko noći, a voda je dodana kako bi se napravila 2% HPMC prozirna otopina.20% ove otopine je izvađeno za poliranje, a preostalih 80% otopine i željezov oksid su pripremljeni metodom tekućeg mljevenja, a zatim su dodane propisane količine ostalih komponenti i ravnomjerno pomiješane za upotrebu.Postupak premazivanja tekućinom za premazivanje: ulijte list žitarica u posudu za premazivanje šećerom, nakon rotacije, vrući zrak se zagrijava na 45 ℃, možete prskati premaz za hranjenje, kontrola protoka u 10 ~ 15 ml/min, nakon prskanja, nastavite sušiti vrućim zrakom 5 ~ 10 minuta može biti izvan lonca, staviti u sušilicu da se suši više od 8 sati.

4.2α-interferonska očna membrana 50 μg α-interferona otopljeno je u 10 ml 0,01 ml klorovodične kiseline, pomiješano s 90 ml etanola i 0,5 GHPMC, filtrirano, obloženo na rotirajućoj staklenoj šipki, sterilizirano na 60 ℃ i osušeno na zraku.Ovaj proizvod je napravljen u filmskom materijalu.

4.3 Kotrimoksazol tablete (0,4 g±0,08 g) SMZ (80 mesh) 40 kg, škrob (120 mesh) 8 kg, 3% HPMC vodena otopina 18-20 kg, magnezij stearat 0,3 kg, TMP (80 mesh) 8 kg, metoda pripreme je pomiješati SMZ i TMP, a zatim dodati škrob i miješati 5 min.S prethodno pripremljenom 3% HPMC vodenom otopinom, mekim materijalom, s granulacijom sita od 16 mesha, sušenjem, a zatim s sitom od 14 mesha cijelog zrna, dodajte mješavinu magnezijevog stearata, s okruglim tabletama za utiskivanje riječi od 12 mm (SMZco).Ovaj proizvod se uglavnom koristi kao vezivo.Otapanje tableta bilo je 96%/20 min.

4.4 Piperat tablete (0,25 g) piperat 80 mesh 25 kg, škrob (120 mesh) 2,1 kg, odgovarajuća količina magnezijevog stearata.Njegova proizvodna metoda je ravnomjerno miješanje pipeperne kiseline, škroba, HPMC-a, s 20% etanola mekog materijala, 16 mesh granulata, suhog, a zatim 14 mesh cjelovitog zrna, plus vektorski magnezijev stearat, s 100 mm kružnom trakom (PPA0.25 ) tablete za žigosanje.Uz škrob kao sredstvo za raspadanje, brzina otapanja ove tablete nije manja od 80%/2 min, što je više od sličnih proizvoda u Japanu.

4.5 Umjetna suza HPMC-4000, HPMC-4500 ili HPMC-5000 0,3 g, natrijev klorid 0,45 g, kalijev klorid 0,37 g, boraks 0,19 g, 10% otopina amonija klorbenzilamonija 0,02 ml, voda dodana u 100 ml.Njegova proizvodna metoda je HPMC stavljen u 15 ml vode, na 80 ~ 90 ℃ pune vode uzmite, dodajte 35 ml vode, a zatim dodajte preostale komponente od 40 ml vodene otopine ravnomjerno pomiješane, dodajte vodu do pune količine, zatim ravnomjerno promiješajte, ostavite preko noći , nježno ulijte filtraciju, filtrat u zatvorenu posudu, steriliziranu na 98 ~ 100 ℃ 30 minuta, to jest, pH se kreće od 8,4 ° C do 8,6 ° C. Ovaj PROIZVOD SE KORISTI KOD NEDOSTATKA SUZA, DOBRA JE ZAMJENA ZA SUZE, KADA se koristi za mikroskopiju prednje komore, može se PRIKLADNO POVEĆATI DOZIRANJE OVOG PROIZVODA, 0,7% ~ 1,5% je PRIKLADNO.

4.6 Tablete s kontroliranim otpuštanjem metorfana 187,5 mg soli metorfanske smole, laktoze 40,0 mg, PVP70,0 mg, pare silicijevog dioksida 10 mg, 40,0 mGHPMC-603, 40,0 mg ~ mikrokristalne celuloze ftalata-102 i magnezijevog stearata 2,5 mg.Priprema se u obliku tableta uobičajenom metodom.Ovaj proizvod se koristi kao materijal s kontroliranim otpuštanjem.

4.7 Za tablete avantomicina ⅳ, 2149 g avantomicina ⅳ monohidrata i 1000 ml mješavine izopropil vode od 15% (masene koncentracije) eudragitL-100 (9:1) miješano je, pomiješano, granulirano i osušeno na 35 ℃.Osušene granule od 575 g i 62,5 g hidroksipropiloceluloze E-50 temeljito su izmiješane, a zatim je u tablete dodano 7,5 g stearinske kiseline i 3,25 g magnezijevog stearata kako bi se dobilo kontinuirano oslobađanje naprednih tableta micina 3.Ovaj proizvod se koristi kao materijal za sporo oslobađanje.

4.8 Granule nifedipina s produljenim oslobađanjem 1 dio nifedipina, 3 dijela hidroksipropil metil celuloze i 3 dijela etil celuloze pomiješano je s miješanim otapalom (etanol: metilen klorid = 1:1) i dodano je 8 dijelova kukuruznog škroba kako bi se dobile granule srednje topljive metoda.Na brzinu otpuštanja lijeka iz granula nije utjecala promjena pH okoline i bila je sporija od one kod komercijalno dostupnih granula.Nakon 12 sati oralne primjene, koncentracija u ljudskoj krvi bila je 12 mg/ml i nije bilo individualne razlike.

4.9 Propranhaol hidroklorid kapsula s produljenim oslobađanjem Propranhaol hidroklorid 60 kg, mikrokristalna celuloza 40 kg, dodavanje 50 L vode da se naprave granule.HPMC1 kg i EC 9 kg pomiješani su u miješanom otapalu (metilen klorid: metanol =1:1) 200 L kako bi se napravila otopina za oblaganje, s brzinom protoka od 750 ml/min prskanjem na kotrljajuće sferne čestice, obložene čestice kroz veličinu pora od 1,4 mm sijati cijele čestice, a zatim puniti u kamenu kapsulu s običnim strojem za punjenje kapsula.Svaka kapsula sadrži 160 mg sferičnih čestica propranolol hidroklorida.

4.10 Naprolol HCL kosturne tablete pripremljene su miješanjem naprolol HCL :HPMC:CMC-NA u omjeru 1:0,25:2,25.Stopa otpuštanja lijeka bila je blizu nultog reda unutar 12 sati.

Drugi lijekovi se također mogu napraviti od miješanih materijala kostura, kao što je metoprolol: HPMC: CMC-NA prema: 1:1,25:1,25;Alilprolol : HPMC prema omjeru 1:2,8:2,92.Stopa otpuštanja lijeka bila je blizu nultog reda unutar 12 sati.

4.11 Skeletne tablete od miješanih materijala derivata etilaminozina pripremljene su uobičajenom metodom korištenjem mješavine mikro praha silikagela: CMC-NA :HPMC 1:0,7:4,4.Lijek se mogao oslobađati 12 sati i in vitro i in vivo, a linearni uzorak otpuštanja imao je dobru korelaciju.Rezultati ubrzanog testa stabilnosti prema propisima FDA predviđaju da je vijek trajanja ovog proizvoda do 2 godine.

4.12 HPMC (50 mPa·s) (5 dijelova), HPMC (4000 mPa·s) (3 dijela) i HPC1 otopljeni su u 1000 dijelova vode, dodano je 60 dijelova acetaminofena i 6 dijelova silika gela, miješano s homogenizatorom i sušeno raspršivanjem.Ovaj proizvod sadrži 80% glavnog lijeka.

4.13 Teofilin hidrofilne gel kosturne tablete izračunate su prema ukupnoj težini tablete, 18%-35% teofilina, 7,5%-22,5% HPMC, 0,5% laktoze i odgovarajuća količina hidrofobnog lubrikanta normalno su pripremljene u tablete s kontroliranim otpuštanjem, koje bi mogle održavati učinkovitu koncentraciju u krvi ljudskog tijela 12 sati nakon oralne primjene.


Vrijeme objave: 20. rujna 2022